Ацетилсалициловая кислота рецепт

Код АТС

Описание активных компонентов препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА.
Приведенная научная информация есть обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое воздействие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие, и угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, каковые играются ключевую роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Понижение содержания простагландинов (в основном Е1 ) в центре терморегуляции ведет к понижению температуры тела благодаря расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Сокращает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Действен при первичной профилактике болезней сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В дневной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке оболочке желудка ведет к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочке оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме вовнутрь быстро абсорбируется в основном из проксимального отдела узкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке существенно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени методом гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином либо глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко попадают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В маленьких количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро попадает через плацентарный барьер, в маленьких количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты смогут вытеснять билирубин из связи с альбумином и содействовать формированию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При происхождении ацидоза большинство салицилата преобразовывается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится в основном методом активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и существенно возрастает выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты образовывает примерно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в низких дозах образовывает 2-3 ч, с повышением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата намного более медленная, чем у взрослых.

Показания к применению препарата

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных болезнях; болевой синдром не сильный и средней интенсивности разного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в неспешно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Режим дозирования

Личный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 немного, дневная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.

Побочное воздействие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — происхождение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при долгом применении вероятны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при долгом применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Другие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при долгом применении — усиление признаков хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, недостаток витамина К, печеночная и/либо почечная недостаточность, недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных болезней), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности вероятен разовый прием по строгим показаниям.

Владеет тератогенным действием: при применении в I триместре ведет к формированию расщепления верхнего неба, в III триместре — приводит к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск происхождения кровотечений у ребенка благодаря нарушения функции тромбоцитов, исходя из этого не нужно использовать ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Ацетилсалициловая кислота рецепт

Особенные указания

С осторожностью используют у больных с болезнями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости либо при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота кроме того в маленьких дозах сокращает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать обстоятельством острого приступа подагры у предрасположенных больных. При проведении долгой терапии и/либо применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение доктора и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Использование ацетисалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в дневной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой возможностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде направляться отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

На протяжении продолжительной терапии нужно проводить неспециализированный анализ крови и изучение кала на скрытую кровь.

Использование ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, потому, что в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты увеличивается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются долгая рвота, острая энцефалопатия, повышение печени.

Продолжительность лечения (без переговоры с доктором) не должна быть больше 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения больной должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное сотрудничество

При одновременном применении антациды, которые содержат магния и/либо алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота рецепт

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция либо увеличивающих выведение кальция из организма, увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой улучшается воздействие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС увеличивается риск ульцерогенного действия и происхождения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении понижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении понижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия вероятно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина вероятно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Обрисован случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне долгого применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Считают, что это возможно обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола вероятно повышение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой увеличиваются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы вероятна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах вероятно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне долгого приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон сокращает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота рецепт

При одновременном применении этанол может усиливать воздействие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Рейтинг

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *